天大17秋《药物化学Ⅰ》在线作业12标准答案参考
《药物化学Ⅰ》在线作业一一、单选题:【20道,总分:100分】
1.结构非特异性药物的生物活性与化学结构不直接关联。除非结构的变化影响了物理化学性质，这些性质包括 (满分:5)
A. 分子量 B. 吸附性
C. 溶解性 D. pKa
2.按照抗肿瘤药物的作用机制和化学作用原理，细胞毒药物可分为: ( )、( )和( )的药物。 (满分:5)
A. 直接作用于RNA的药物，干扰RNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
B. 直接作用于DNA的药物，干扰DNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
C. 直接作用于RNA的药物，干扰DNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
D. 直接作用于DNA的药物，干扰RNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
3.二硫基常见于环肽类药物结构中，将两个不相邻的( )残基残基的巯基氧化成二硫键，不仅增加了化学稳定性，而且限制了肽的柔性构象，可改变生物活性。 (满分:5)
A. 苯丙氨酸
B. 甲硫氨酸
C. 半胱氨酸
D. 天冬氨酸
4.一个手性中心连接的原子或基团在空间的排列连接方式可以（而且只能）有两种，称之为绝对构型，用( )表示基团的排列次序。 (满分:5)
A. R和P
B. R和D
C. P和D
D. R和S
5.构型与构型、构象与构象之间的区别在于相互转化时是否需要通过( )。 (满分:5)
A. 共价键的旋转
B. 离子键的断裂和重新形成
C. 配位键的断裂和重新形成
D. 共价键的断裂和重新形成
6.类药五原则（rule of five）也称为Lipinski规则，其内容如下：一个小分子药物中要具备以下性质（以下哪个不属于类药物原则）： (满分:5)
A. 分子量小于500
B. 氢键给体数目小于5
C. 氢键受体数目不大于10
D. 脂水分配系数大于5
7.通常将药效团特征（feature）分为6种：包括疏水中心和芳环中心等，这5种特征基本上反映了药物与受体结合的本质。以下哪种不属于药效团特征。 (满分:5)
A. 氢键给体
B. 氢键接受体
C. 自由基中心
D. 正电荷中心
8.被动扩散的特点：顺应浓度梯度扩散，由低浓度向高浓度方向扩散；过膜的推动力是浓度差或静电势差，需要提供能量。 (满分:5)
A. 对
B. 错
9.上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍( )启发，成功提取出的青蒿素，被誉为"拯救2亿人口"的发现。 (满分:5)
A. 《肘后备急方》
B. 《伤寒杂病论》
C. 《神农本草经》
D. 《脉经》
10.药物的致畸作用是药物或其代谢产物穿越母体的( )屏障影响胚胎的正常发育或分化，造成胎儿畸形的毒性反应。 (满分:5)
A. 血液-大脑
B. 血液-胎盘
C. 大脑-胎盘
D. 血液-皮肤
11.与其他非生物催化剂不同的是，酶具有高度的专一性，只催化特定的反应或产生特定的构型。 (满分:5)
A. 对
B. 错
12.互为对映关系的两个立体异构体在对称的环境中，物理化学性质除了下面哪个选项中的参数以外都完全相同。 (满分:5)
A. 熔点、沸点
B. 溶解度
C. 分配系数
D. 比旋光度
13.设计环化模拟肽一般以6-10元环为宜。 (满分:5)
A. 对
B. 错
14.药物的作用时相分为：( )、( )和( )。 (满分:5)
A. 药剂相、药代动力相和药效相
B. 药理相、药代动力相和药分相
C. 药剂相、药化相和药效相
D. 药剂相、药代动力相和药分相
15.化学是( )和( )药物分子的主要手段。 (满分:5)
A. 分离、检测
B. 构建、表征
C. 生产、销售
D. 制备、分离
16.实验证明，沙利度胺的( )有强致畸作用，而另一异构体及时剂量大400mg/Kg，对小鼠也无致畸作用。 (满分:5)
A. 消旋体
B. R-(＋)-对映体
C. S-(-)-对映体
D. 位置异构体
17.在进行临床研究的候选化合物中，大约由40%的受试化合物由于不适宜的药代性质而被迫终止试验。这些药代性质不包括： (满分:5)
A. 吸收不完全
B. 代谢太慢
C. 代谢太快
D. 分布不合理
18.半衰期(half life), 是指体内的药物浓度或药量消耗完毕所需的时间，用以表征药物在体内经代谢转化或排泄而消除的速率，符号用t1/2表示，单位是min或h。 (满分:5)
A. 对
B. 错
19.人类在进化过程中失去了合成某些氨基酸（即所谓的必需氨基酸）、生长因子和维生素的能力，而细菌可以自行合成。 (满分:5)
A. 对
B. 错
20.药代动力学是研究药物在体对内( )、( )、( )和( )过程与时间的关系。 (满分:5)
A. 吸收、分布、代谢和排泄
B. 渗透、吸收、传递和固定
C. 渗透、吸收、代谢和固定
D. 渗透、分布、传递和固定
《药物化学Ⅰ》在线作业二
一、单选题:【20道,总分:100分】
1.对映体中有较高药理活性或与受体有较强结合力的一个对映体称作优映体，较弱药理活性或亲和力的对映体称作劣映体。 (满分:5)
A. 对
B. 错
2.机体对营养物质或其他必需的外源性物质的摄取大都是立体特异性的，例如人体只能吸收D-氨基酸和L-葡萄糖，而难以吸收其对映体；对非对称性的药物往往也表现选择性作用。 (满分:5)
A. 对
B. 错
3.酰胺键被亚乙基-CH2CH2-替换对肽链的性质影响很大，主要是连接键变成非极性键，氢键的给体和受体都不能形成，而且增加了分子的柔性。 (满分:5)
A. 对
B. 错
4.肽分子中易被蛋白酶水解的肽键，经改换氨基酸或其模拟物，会降低对酶的稳定性，从而缩短生物半衰期。 (满分:5)
A. 对
B. 错
5.药物与受体的分子识别并发生相互作用，大都是非共价键作用，形成，共价键的场合较少，共价键的形成往往是不可逆的作用。 (满分:5)
A. 对
B. 错
6.病毒作为一类寄生物具有特殊的性质，它们本身没有产生能量或进行生物合成所需要的生化过程和机制，而是利用宿主细胞的代谢过程，实现生长和繁殖过程。严格地讲，病毒不是细胞。 (满分:5)
A. 对
B. 错
7.药物的PSA与口服生物利用度（F）有相关性，只有接近10%的药物分子PSA>60?2。 (满分:5)
A. 对
B. 错
8.药物结构中含有氢键给体或接受体，可增加分子的极性，不利于进入中枢神经系统，因而设计CNS药物时宜避免或减少有氢键；反之作用于外周的药物，为避免药物进入中枢，宜引入产生氢键的原子或基团。 (满分:5)
A. 对
B. 错
9.诱导契合学说是Koshiland基于底物－酶相互作用的过程而提出的。酶在底物分子的诱导下，蛋白质的构象发生改变以适用于底物的结构。 (满分:5)
A. 对
B. 错
10.有些抑制剂与没发生高亲和性的非共价键结合，产生的后果相当于不可逆抑制作用，例如抗肿瘤药物甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶的结合作用很强，类似于不可逆结合。 (满分:5)
A. 对
B. 错
11.肽链的酰胺键有部分双键性质，与酰胺相连的基团之间可呈反式（E）或顺式（Z）异构。肽类通常以反式构型存在，因为E比Z构型的能量低20 kcal/mol。 (满分:5)
A. 对
B. 错
12.非竞争性抑制剂同酶的结合位点与底物不同，所以能够同时和底物与酶结合。 (满分:5)
A. 对
B. 错
13.病毒的感染是个复杂过程，它在感染宿主细胞时，首先通过静电引力吸附在细胞表面上，当穿入细胞时将核衣壳留在细胞外，只有核酸进入细胞中。 (满分:5)
A. 对
B. 错
14.构成人体的天然氨基酸共有20个，包括甘氨酸、鸟氨酸、丁氨酸在内的天然氨基酸均为L-构型。 (满分:5)
A. 对
B. 错
15.细菌是真核生物，最外层没有细胞壁，但细胞中含有肽聚糖（petidoglycan），为细菌所特有的成分。 (满分:5)
A. 对
B. 错
16.共键多用于化学治疗药，使病原体的受体靶标与药物成化学键，发生持久性的抑制，清除病原体。 (满分:5)
A. 对
B. 错
17.有机分子的构象是指分子中原子或基团共价连接与刚性骨架（双键或环系）或不对称手性部位，造成在空间排列不同的异构现象。 (满分:5)
A. 对
B. 错
18.药物在体内由于被代谢清除，其浓度降低，失去抑制作用，所以为维持对酶的抑制作用，需要多次给药。 (满分:5)
A. 对
B. 错
19.肽模拟物反向操作还常常变换氨基酸的构型，由L-型变成D-构型，生成的肽模拟物称为反向-翻转异构体（retro-inverso isomer）。 (满分:5)
A. 对
B. 错
20.在催化反应中，分子的张力或变形对反应性能影响很大，环磷酸酯的水解速率比非环状磷酸酯的快百倍。 (满分:5)
A. 对
B. 错
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