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20秋南开《药物设计学》在线作业题目及答案

20秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009)《药物设计学》在线作业
1.[单选题] 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?
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    A.二氢吲哚-2-羧酸
    B.2-哌啶羧酸
    C.二苯基甲酸
    D.二丙基甘氨酸
    E.alpha-氨基异丁酸
    答:——B——
2.[单选题] 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
    A.生物电子等排替换
    B.立体位阻增大
    C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
    D.供电子效应
    E.增加反应活性
    答:——A——
3.[单选题] 应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时,主要计算哪几种非共价相互作用力?
    A.静电场和氢键场
    B.立体场和静电场
    C.疏水场和立体场
    D.静电场和疏水场
    答:——B——
4.[单选题] 哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂?
    A.arofylline
    B.己酮可可碱
    C.茶碱
    D.西地那非
    E.维拉帕米
    答:————
5.[单选题] 药物作用的靶标可以是
    A.酶、受体、核酸和离子通道
    B.细胞膜和线粒体
    C.溶酶体和核酸
    D.染色体和染色质
    答:————
6.[单选题] 哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?
    A.EGF
    B.乙酰胆碱
    C.5-羟色胺
    D.维生素
    E.甾体激素
    答:————
7.[单选题] 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
    A.亚甲基醚
    B.氟代乙烯
    C.亚甲基亚砜
    D.乙内酰胺
    E.硫代酰胺
    答:————
8.[单选题] 下列说法错误的是:
    A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
    B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
    C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
    D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
    E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
    答:————
9.[单选题] PPAR(alpha)的天然配基为:   Q761296021福师答案 请进 ap5u.com
    A.噻唑烷二酮
    B.全反式维甲酸
    C.8-花生四烯酸
    D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
    E.雌二醇
    答:————
10.[单选题] 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
    A.pi
    B.delta
    C.logP
    D.分子折射率
    答:————
11.[单选题] 下列结构中的电子等排体取代是属于:
    A.一价原子和基团
    B.二价原子和基团
    C.三价原子和基团
    D.四取代的原子
    E.环系等价体
    答:————
12.[单选题] Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种??
    A.基态类似物抑制剂
    B.多底物类似物抑制剂
    C.过渡态类似物抑制剂
    D.伪不可逆抑制剂
    E.亲核标记抑制剂
    答:————
13.[单选题] 在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
    A.氨基酸构型的转变
    B.氨基酸排列顺序的转变
    C.酸碱性的转变
    D.分子量的增大或减小
    E.肽链长度的改变
    答:————
14.[单选题] 下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
    A.拉米夫定
    B.吉西他滨
    C.阿昔洛韦
    D.去羟肌苷
    E.阿巴卡韦
    答:————
15.[单选题] 125D是哪类核受体的拮抗剂?
    A.PR
    B.AR
    C.RXR
    D.PPAR(gamma)
    E.VDR
    答:————
16.[单选题] 下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
    A.DOCK
    B.MM2
    C.CVFF
    D.MOPAC
    答:————
17.[单选题] 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
    A.硫代丙烷
    B.氟代乙烯
    C.卤代苯
    D.乙内酰胺
    E.二硫化碳
    答:————
18.[单选题] 下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?
    A.阿巴卡韦
    B.拉米夫定
    C.西多福韦
    D.去羟肌苷
    E.阿昔洛韦
    答:————
19.[单选题] 单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标?
    A.抗抑郁药物
    B.抗癫痫药物
    C.抗肿瘤药物
    D.抗高血压药物
    E.降血糖药物
    答:————
20.[单选题] 下列哪条与前体药物设计的目的不符:
    A.延长药物的作用时间
    B.提高药物的活性
    C.提高药物的脂溶性
    D.降低药物的毒副作用
    E.提高药物的组织选择性
    答:————
21.[单选题] 药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:
    A.可逆结合
    B.不可逆结合
    答:————
22.[单选题] 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
    A.离子键
    B.氢键
    C.酰胺键
    D.二硫键
    E.共价键
    答:————
23.[单选题] cAMP介导内源性调结物质有:
    A.EGF
    B.乙酰胆碱
    C.胰岛素
    D.肾上腺素
    答:————
24.[单选题] 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
    A.选择性地抑制COX-2
    B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
    C.选择性地抑制COX-1
    D.有效地抗炎镇痛
    E.阻断前列腺素的合成
    答:————
25.[单选题] 生物大分子的结构特征之一是:
    A.多种单体的共聚物
    B.分子间的共价结合
    C.分子间的理自己结合
    D.多种单体的离子键结合
    答:————
26.[多选题] 可以与受体形成氢键的基团有
    A.卤素
    B.氨基
    C.硫醚
    D.酰胺
    E.酰基
    答:————
27.[多选题] 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:
    A.逆转录酶
    B.异构酶
    C.连接酶
    D.整合酶
    E.蛋白酶
    答:————
28.[多选题] “骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:
    A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
    B.获得其他药物靶标的新型配体
    C.避开别人的专利保护范围
    D.先导化合物的随机性
    E.发现新的药物靶标
    答:————
29.[多选题] 关于活性位点分析的说法正确的是:
    A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
    B.一般应用简单的分子或碎片做探针
    C.GOLD是常用的活性位点分析方法
    D.属于基于配体结构的药物设计方法
    答:————
30.[多选题] 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
    A.化学结构
    B.分离方法
    C.理化性质
    D.生物和药理活性
    E.文献来源
    答:————
31.[多选题] 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?
    A.二面角扭转能
    B.化合物电子能谱
    C.键伸缩能
    D.范德华力作用
    E.前线轨道能量
    答:————
32.[多选题] 下列属于钙拮抗剂的药物有:
    A.硫氮卓酮
    B.尼莫地平
    C.伐地那非
    D.普尼拉明
    答:————
33.[多选题] 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
    A.亚甲基醚
    B.亚甲基胺
    C.亚甲基亚砜
    D.酰胺反转
    E.硫代酰胺
    答:————
34.[多选题] 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
    A.提高代谢稳定性
    B.提高口服生物利用度
    C.增加与受体作用的亲和力和选择性
    D.减少毒副作用
    E.增加水溶性
    答:————
35.[多选题] 化合物库按化合物类型的不同可分为:
    A.有机小分子化合物库
    B.核酸库
    C.多肽库
    D.糖
    E.盐
    答:————
36.[多选题] 下列哪些药物是前体药物:
    A.氯霉素棕榈酸酯
    B.睾丸素-17-丙酸酯
    C.氟奋乃静庚酸酯
    D.盐酸甲氯芬酯
    E.环磷酰胺
    答:————
37.[多选题] 用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
    A.逆推解析法
    B.高通量筛选
    C.质谱技术
    D.荧光染色法
    E.HPLC
    答:————
38.[多选题] 电子等排原理的含义包括:
    A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
    B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
    C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
    D.电子等排置换后可降低药物的毒性
    E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
    答:————
39.[多选题] 下列说法错误的是:
    A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
    B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
    C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
    D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
    答:————
40.[多选题] 通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?
    A.酶稳定性
    B.化学稳定性
    C.降低合成成本
    D.透膜能力
    E.靶向性
    答:————
41.[多选题] 影响药物生物活性的立体因素包括
    A.立体异构
    B.旋光异构
    C.顺反异构
    D.构象异构
    E.互变异构
    答:————
42.[多选题] Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:
    A.分子中存在过渡金属元素
    B.相对分子量小于100或大于1000
    C.碳原子总数小于3
    D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
    E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
    答:————
43.[多选题] 下列关于分子模型技术说法不正确的是:
    A.也被称为分子模拟技术
    B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
    C.主要用于显示分子三维结构
    D.一般不能研究分子的动力学行为
    E.可预测化合物的三维结构
    答:————
44.[多选题] 临床上钙拮抗剂主要用于治疗:
    A.高血压
    B.心绞痛
    C.心律失常
    答:————
45.[多选题] 分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?
    A.刚性对接
    B.片段对接法
    C.柔性对接
    D.整体分子对接法
    答:————
46.[多选题] 下列不正确的说法是:
    A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
    B.靶向药物是软药的一种特殊形式
    C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
    D.孪药实际上就是软药
    E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
    答:————
47.[多选题] 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
    A.四氮唑基团
    B.羟基
    C.异羟肟酸基团
    D.磺酰胺基
    E.氨基
    答:————
48.[多选题] 药物与受体结合一般通过哪些作用力?
    A.氢键
    B.疏水键
    C.共轭作用
    D.电荷转移复合物
    E.静电引力
    答:————
49.[多选题] 下列属于抗感染药物作用靶点有:
    A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
    B.粘肽转肽酶
    C.甾体5alpha-还原酶
    D.腺苷脱氨基酶
    E.拓扑异构酶II
    答:————
50.[多选题] 天然产物化合物库包括:
    A.糖类
    B.甾体类
    C.萜类
    D.维生素类
    E.前列腺素类
    答:————

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