山东大学《药物化学C卷》测试题答案
药物化学模拟卷一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 阿昔洛韦 2. 甲苯磺丁脲 3. 己烯雌酚 4. 氢化可的松
5. 普罗加比 6. 丙酸睾酮 7. Nitroglycerin 8. Vitamin D3
9. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 螺内酯 2. 醛固酮 3. 己烯雌酚
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1. 血管紧张素转化酶 2. HMG-CoA还原酶 3. 胸腺嘧啶合成酶
4. 碳酸酐酶 5. 粘肽转移酶三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
参考答案：
光催化的分子内歧化反应、水解
2，2’－羟化,6位去甲基
10、11位环氧化、羟化、苯环羟化
四、 结构修饰及构效关系
1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？
参考答案：
甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？
参考答案：
氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。
参考答案：
结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。4. 纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？
参考答案：
纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以吗啡为激动剂。5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？
参考答案：
青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。www.ap5u.com
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