兰大《药物设计学》18秋平时作业123答案
《药物设计学》18秋平时作业1核对题目下载答案1.[单选题]海他西林是氨苄西林的前药，其设计的目的是： (满分:)
A. 提高生物利用度 B. 提高水溶性
C. 提高药物的化学稳定性 D. 提高药物的靶向性
正确答案:——C——
2.[单选题]关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是： (满分:)
A. 只能应用有活性的配体构建药效团模型
B. 为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同
C. 可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D. 为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
正确答案:——C——
3.[单选题]1 (满分:)
A. A B. B C. C D. D
正确答案:——B——
4.[单选题]药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进： (满分:)
A. 分子对接
B. 前药设计
C. 药效团模型
D. 直接药物设计
正确答案:————
5.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
6.[单选题]能够用来描述取代基疏水性的参数是： (满分:)
A. logP
B. Hammett常数σ
C. Taft参数-ES
D. π
正确答案:————
7.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
8.[单选题]蛋白质在pH为7的中性条件下赖氨酸残基可以和下面哪些基团形成离子键： (满分:)
A. 羧基
B. NH4+
C. 酰胺基
D. 胍基
正确答案:————
9.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
10.[单选题]关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是： (满分:)
A. CoMFA和CoMSIA方法都是通过研究化合物与相互作用对象之间的各种非共价相互作用的分布来探求化合物分子的性质
B. CoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的相互作用时，都需要定义能量的截断值
C. 在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子叠合
D. CoMFA和CoMSIA模型都可以用三维等值线图形显示
正确答案:————
二、多选题： 奥鹏作业答案
11.[多选题]关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是： (满分:)
A. 药物经过代谢过程，活性会发生改变
B. 有些药物代谢的中间产物有活性
C. 药物经过结合反应，水溶性会增加
D. 药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因
正确答案:————
12.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
13.[多选题]获得小分子的三维结构可用下面哪些方法： (满分:)
A. 核磁共振
B. X-射线晶体衍射
C. 同源模建
D. 分子结构优化
正确答案:————
14.[多选题]下面哪些软件不能进行分子对接： (满分:)
A. DOCK
B. DISCO
C. DS_HIPHOP
D. GLIDE
正确答案:————
15.[多选题]奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是： (满分:)
A. 位点特异性分布前药
B. 位点特异性释放前药
C. 设计目的是提高与靶标的亲合能力
D. 设计目的是提高药物的靶向性
正确答案:————
16.[多选题]关于分子对接过程中，活性位点的定义，下面说法正确的是： (满分:)
A. 如果受体结构中带有小分子配体，可参考小分子配体定义
B. 可根据实验中识别的关键残基定义
C. 可用软件识别活性位点
D. 如果受体结构中不带小分子配体，我们无法定义活性位点
正确答案:————
17.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
18.[多选题]药物毒副作用产生的原因有： (满分:)
A. 药物与其作用靶标的亲和力过强
B. 药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
C. 药物的代谢产物有活性或毒性
D. 药物靶标被过度抑制
正确答案:————
19.[多选题]在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括： (满分:)
A. 正确
B. 数量尽可能多
C. 必须由同一个人测定
D. 要有代表性
正确答案:————
20.[多选题]关于全新药物设计方法，下面说法正确的是： (满分:)
A. 全新药物设计方法是一种基于受体的药物设计方法
B. 设计根据靶标分子结合位点的几何特征和化学性质，设计出与其相匹配的化合物
C. 药物设计过程中只考虑了受体和配体的作用
D. 全新药物设计方法设计的化合物可能无法合成
正确答案:————
三、判断题：
21.[判断题]软药与前药的不同在于软药本身就具有生物活性，只经一步代谢失活，而前药是无活性的化合物，经代谢活化。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
22.[判断题]所谓的“软-前药”是不存在。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
23.[判断题]所有的前药都可以进行一次软药设计，但软药不能进行前药设计。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
24.[判断题]计算机辅助药物设计避免药物研究盲目性，缩短新药开发周期，降低药物研究的成本。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
25.[判断题]核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态() (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
《药物设计学》18秋平时作业2
一、单选题：
1.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:——A——
2.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:——A——
3.[单选题]关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是： (满分:)
A. 逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法
B. 在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳构象
C. 这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡献不大的结合区域
D. 这种方法可以避免组合膨胀问题
正确答案:——D——
4.[单选题]下列的哪种说法与前药的概念不相符? (满分:)
A. 在体内经简单代谢而失活的药物
B. 经酯化后得到的药物
C. 经酰胺化后得到的药物
D. 经结构改造降低了毒性的药物
正确答案:————
5.[单选题]药物作用的靶点可以是： (满分:)
A. 酶、受体、核酸和离子通道
B. 细胞膜和线粒体
C. 溶酶体和核酸
D. 染色体和染色质
正确答案:————
6.[单选题]药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进： (满分:)
A. 分子对接
B. 前药设计
C. 药效团模型
D. 直接药物设计
正确答案:————
7.[单选题]药物的极性表面积大于多少，可以认为药物很能被吸收？ (满分:)
A. 120?2
B. 100?2
C. 70?2
D. 60?2
正确答案:————
8.[单选题]药物与受体相互作用的主要化学本质是： (满分:)
A. 分子间的共价键结合
B. 分子间的非共价键结合
C. 分子间的离子键结合
D. 分子间的静电引力
E. 分子间的立体识别
正确答案:————
9.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
10.[单选题]下列结构中不属于电子等排体的是: (满分:)
A. N2与CO
B. N3-与NCO-
C. 苯与噻吩
D. F-与—O—
正确答案:————
二、多选题：
11.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
12.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
13.[多选题]关于基于靶点的药效团模型，下面说法正确的是： (满分:)
A. 这种方法的基本原理是通过分析受体的活性位点及其空间关系，构建出反相的结构，从而得出药效团
B. 构建出的反相结构一般包含很多特征
C. 通过负片映射的方式构建出的药效团模型可直接用于数据库搜寻
D. 通过负片映射的方式构建的药效团模型包含很多特征，必须通过活性配体进一步验证最终获得合理的药效团模型
正确答案:————
14.[多选题]要延长药物给药时间，减少给药次数，可用下面哪种药物设计思路： (满分:)
A. 做成前药，使得前药可以缓慢释放
B. 软药设计
C. 做成前药，降低前药转化成母药的速度
D. 硬药设计
正确答案:————
15.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
16.[多选题]关于全新药物设计方法，下面说法正确的是： (满分:)
A. 全新药物设计方法是一种基于受体的药物设计方法
B. 设计根据靶标分子结合位点的几何特征和化学性质，设计出与其相匹配的化合物
C. 药物设计过程中只考虑了受体和配体的作用
D. 全新药物设计方法设计的化合物可能无法合成
正确答案:————
17.[多选题]下列哪些基团可作为氢键供体： (满分:)
A. 羟基
B. 氨基
C. 羰基
D. 甲基
正确答案:————
18.[多选题]关于受体活化的两状态模型下面说法正确的是： (满分:)
A. 受体有两种构象，一种活性构象，一种非活性构象，两种构象是动态平衡的
B. 激动剂与活性构象结合，将受体稳定在活性构象，使得平衡朝活性构象移动
C. 拮抗剂与非活性构象结合，将受体稳定在非活性构象，使得平衡朝非活性构象方向移动
D. 激动剂与受体结合后将受体由非活性构象转变成活性构象
正确答案:————
19.[多选题]可以与受体形成氢键的基团有： (满分:)
A. 卤素
B. 氨基
C. 硫醚
D. 酰胺
E. 酰基
正确答案:————
20.[多选题]获得小分子的三维结构可用下面哪些方法： (满分:)
A. 核磁共振
B. X-射线晶体衍射
C. 同源模建
D. 分子结构优化
正确答案:————
三、判断题：
21.[判断题]酶是目前已知的最为主要的药物作用靶点。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
22.[判断题]用三维结构搜寻法设计出的药物，一定是化学结构已知的化合物（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
23.[判断题]经典的生物电子等排体遵循Erlenmeyer对电子等排体的定义，可以分为一价等排体、二价等排体、三价等排体、四价等排体和环等排体五类。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
24.[判断题]药效特征元素中的氢键特征用与氢相连的重原子的中心来定义。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
25.[判断题]直接药物设计方法主要包括定量构效关系方法和药效团模型方法。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
《药物设计学》18秋平时作业3
一、单选题：
1.[单选题]下列说法错误的是: (满分:)
A. 狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团
B. 广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同
C. 生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团
D. Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体
正确答案:——C——
2.[单选题]关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是： (满分:)
A. 只能应用有活性的配体构建药效团模型
B. 为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同
C. 可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D. 为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
正确答案:——C——
3.[单选题]下列选项关于药效团模型的说法正确的是: (满分:)
A. 构建药效团可预测新化合物是否有活性
B. 可研究靶点与配体结合能
C. 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D. 芳香环一般不能做为药效团元素
正确答案:——C——
4.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
5.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
6.[单选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
7.[单选题]蛋白质在pH为7的中性条件下赖氨酸残基可以和下面哪些基团形成离子键： (满分:)
A. 羧基
B. NH4+
C. 酰胺基
D. 胍基
正确答案:————
8.[单选题]卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的多次前药： (满分:)
A. 6-颈基嘌呤
B. 5-氟尿嘧啶
C. 甲氨蝶呤
D. 阿糖胞苷
正确答案:————
9.[单选题]关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是： (满分:)
A. 逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法
B. 在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳构象
C. 这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡献不大的结合区域
D. 这种方法可以避免组合膨胀问题
正确答案:————
10.[单选题]能够用来描述取代基疏水性的参数是： (满分:)
A. logP
B. Hammett常数σ
C. Taft参数-ES
D. π
正确答案:————
二、多选题：
11.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
12.[多选题]下面哪些基团是酰胺的非经典的生物电子等排体? (满分:)
A. 反式酰胺（－CONH一）
B. 硫酰胺（—NHCS—）
C. 酯基（—COO—）
D. 脲（—NHCONH－）
正确答案:————
13.[多选题]关于Taft参数ES下面说法正确的是： (满分:)
A. 描述的是取代基的立体特征
B. 取代积越大，Es越负
C. 取代积越大，Es越大
D. 描述的取代基的疏水效应
正确答案:————
14.[多选题]酶的非竞争性抑制的特点是： (满分:)
A. 抑制剂与酶分子上的非催化部位结合
B. 抑制剂与酶分子上的催化部位结合
C. 非竞争抑制剂都产生正效应，即加快反应速度
D. 非竞争性抑制剂都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:————
15.[多选题]软药设计的方法有: (满分:)
A. 以无活性代谢物为先导物
B. 基于活性代谢产物的软药设计
C. 通过改变构象设计软药
D. 软类似物的设计
正确答案:————
16.[多选题]奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是： (满分:)
A. 位点特异性分布前药
B. 位点特异性释放前药
C. 设计目的是提高与靶标的亲合能力
D. 设计目的是提高药物的靶向性
正确答案:————
17.[多选题]1 (满分:)
A. A
B. B
C. C
D. D
正确答案:————
18.[多选题]药物毒副作用产生的原因有： (满分:)
A. 药物与其作用靶标的亲和力过强
B. 药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
C. 药物的代谢产物有活性或毒性
D. 药物靶标被过度抑制
正确答案:————
19.[多选题]药物的水溶解性会影响药物的哪些特征： (满分:)
A. 药物的吸收
B. 体外的筛选
C. 剂型
D. 体内的活性筛选
正确答案:————
20.[多选题]在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括： (满分:)
A. 正确
B. 数量尽可能多
C. 必须由同一个人测定
D. 要有代表性
正确答案:————
三、判断题：
21.[判断题]核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态() (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
22.[判断题]延长药物的作用时间可以通过前药设计的方式解决。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
23.[判断题]前药设计目的是克服药物到达作用部位需要克服的障碍。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
24.[判断题]药效特征元素中的氢键特征用与氢相连的重原子的中心来定义。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
25.[判断题]酶是目前已知的最为主要的药物作用靶点。（） (满分:)
A. 错误
B. 正确
正确答案:————
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