药物化学习题集及答案
第一章 绪论 篇幅太长 删了不少内容 附件为全文原件1. 单项选择题
1) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府
有关部门批准的化合物,称为
A.化学药物 B.无机药物
C.合成有机药物 D.天然药物
E.药物
A 附件为药物化学习题集原件
2) 下列哪一项不是药物化学的任务
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C
第二章中枢神经系统药物
1. 单项选择题
1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇
C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
C
2) 安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
C
12) 属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有
A.咖啡因 B.尼可刹米
C.柯柯豆碱 D.吡乙酰胺
E.茶碱
A、C、E
13) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁
D.咖啡因 E.盐酸氯丙嗪
A、D
5. 名词解释
1) 受体的激动剂
药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2) 受体的拮抗剂
00281
药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3) 催眠药
引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。
4) 抗癫痫药
用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
5) 镇静药
催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。
6) 安定药
在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。
7) 抗精神病药
临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。
8) 镇痛药
是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识,
也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
9) 中枢兴奋药
是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括
精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
10) 苏醒药
是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。
6. 问答题
1) 为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再
与脲缩合成环?
这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反
应。而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子
对发生p、π共轭,并存在下列平衡。
14) 如何制取咖啡因?
以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得
1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝
基脲素嗪,经铁粉还原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成
1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡
因,反应过程如下:
15) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?
阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水
解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品
水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.5～4.0最为稳定。本品应避光、密封保存。
16) 以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。
愈创木酚与氢氧化钠在45℃以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚
甘油醚,再与光气作用,则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。
17) 以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。
琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。
18) 以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。
苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich反应得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代
环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应,经水解和成盐即得本品。
19) 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?
氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与
pH值有关,pH值在2.8～4.0时稳定,若pH值 7～8时,较快水解失效。所以氯化
琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。
20) 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?
拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可
分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高
血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床
上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。
21) 以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。
合成路线如下：
22) 试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。
可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素
遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲
醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显
淡红色。
23) 以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。
合成路线如下：
24) 试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。
可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色,渐变为棕色,最后成绿色。而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试液为无色。
25) 试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。
本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚
和氯仿。溶点为217～220℃。比旋度[α]20D为-33.0°～33.5°。水溶液较稳定,
遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性
质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结
构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,加入乙醚振摇放置,反应产物溶于醚
层显紫色、水层为红色,可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用
后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的α-羟基易
被氧化,也易被碱所分解。如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄
碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别:
本品为拟肾上腺素药,可产生松驰支气管平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。能促
进人体内去甲肾上腺素的释放,作用缓慢持久,并可口服。临床用于治疗支气管哮
喘,过敏性反应,低血压等病症。可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。高血压、冠
状动脉病及甲亢患者忌用。
26) 组织胺有哪些生理作用?
组织胺的生理作用有三个方面: ①使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出,
局部组织红肿、痒。严重时还可导致循环血量减少,血压下降;②对支气管、胃肠
道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。③促进胃酸分泌。
27) 简述扑尔敏的制备过程。
在四氯化碳、碳酸钠存在下,2-甲基吡啶与氯反应,生成2-氯甲基吡啶;再与盐酸
苯胺缩合生成2-对氯苄基吡啶;经Sandmcyer反应生成2-对氯苄基吡啶;经钠氨为
缩合剂,2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反应,生成β-对氯苄基-β-(2-吡啶
基)-丙醛缩二乙醇;再与二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,与马
来酸丙酮溶液反应,即得扑尔敏。反应过程如下:
28) H1受体拮抗剂分为几类?
00483
H1受体拮抗剂分为:氯基醚类、乙二胺类、丙胺类。
第四章循环系统药物
1. 单项选择题
1) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是
A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬
D.咖啡因 E.苯巴比妥
B
2) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药
A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类
D.含氮杂环类 E.抗激素类
D
3) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是
A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺
D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺
C
4) 尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病
C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛
E.抗心律失常
D
5) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
C
6) 甲基多巴
A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
A
7) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
C
8) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银
C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
D
9) 属于结构特异性的抗心律失常药是
A.奎尼丁 B.氯贝丁酯
C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因
E.普鲁卡因酰胺
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